Sisältö
Entsyymit ovat kolmiulotteisia koneita, joilla on aktiivinen kohta, joka tunnistaa erityisesti muotoillut substraatit. Jos kemikaali estää entsyymiä sitoutumalla aktiiviseen kohtaan, se on annettava merkki siitä, että kemikaali kuuluu kilpailevien estäjien luokkaan, toisin kuin ei-kilpailevat estäjät. Kilpailevien estäjien luokassa on kuitenkin hienouksia, koska jotkut voivat olla palautuvia estäjiä, kun taas toiset ovat peruuttamattomia estäjiä. Viimeiseksi, kolmas luokka sekoitettuja estäjiä lisää käänteen kilpailevien estäjien luokitteluun.
Yhden matkustajan istuimet
Kemikaalia, joka estää entsyymiaktiivisuutta sitoutumalla aktiiviseen kohtaan, kutsutaan kilpailukykyiseksi estäjäksi. Tämän tyyppisillä kemikaaleilla on samanlaiset muodot entsyymin substraatin kanssa. Tämä samankaltaisuus antaa kemikaalin kilpailla substraatin kanssa siitä, kuka sitoutuu entsyymin aktiiviseen kohtaan. Kilpailevan inhibiittorin tai substraatin kiinnittäminen entsyymiin on joko menetelmä tai prosessi - vain yksi niistä mahtuu tiettynä ajankohtana.
palautuva
Joitakin kilpailevia estäjiä kutsutaan palautuviksi estäjiksi, eli ne sitovat aktiivista kohtaa, mutta voivat pudota pois suhteellisen helposti. Palautuvien kompetitiivisten inhibiittoreiden tapauksessa substraatin pitoisuuden lisääminen reaktioseoksessa voi estää inhibiittoria - kyllä, inhibiittoria estävää - sitoutumista entsyymiin pitkään. Inhibiittorin ja entsyymin affiniteetti tai vetovoima ei muutu, mutta niiden vuorovaikutukset tulevat harvemmaksi. Lisää substraattia tarkoittaa, että milloin tahansa enemmän entsyymimolekyylejä kiinnittyy substraattiin kuin estäjään. Substraatin sanotaan olevan kilpailukykyisempi inhibiittorilla.
peruuttamaton
Kilpailevat estäjät voivat myös olla peruuttamattomia estäjiä, tarkoittaen, että ne muodostavat kovalenttisen sidoksen aktiivisen kohdan kanssa tai muodostavat vuorovaikutuksen, joka on niin tiukka, että estäjä putoaa harvoin. Kovalenttinen sidos on, kun kaksi atomia jakaa elektroneja fyysisen linkin muodostamiseksi. Penisilliiniantibiootti on esimerkki peruuttamattomasta kilpailevasta estäjästä. Bakteerit tarvitsevat glykopeptiditranspeptidaasi -nimisen entsyymin ristisilloittaakseen sen soluseinämän kuidut. Penisilliini sitoutuu tämän entsyymin aktiiviseen kohtaan kovalenttisen sidoksen kautta ja estää substraatin sitoutumista.
Sekalaiset kilpailijat
Estäjiä, jotka sitoutuvat entsyymin aktiiviseen kohtaan, kutsutaan kilpailukykyisiksi estäjiksi, ja niitä, jotka sitovat muita kohtia, kutsutaan ei-kilpailukykyisiksi estäjiksi. On kuitenkin olemassa toinen estäjien luokka, kutsutaan sekainhibiittoreiksi, jotka voivat sitoutua joko aktiiviseen kohtaan ennen substraatin saapumista tai entsyymi-substraattikompleksiin substraatin kiinnittymisen jälkeen. Sekoitetut estäjät voivat sitoutua entsyymiin ennen substraatin sitoutumista tai voivat sitoutua sen jälkeen, kun substraatti on sitoutunut. Molemmat tapaukset johtavat inaktiiviseen entsyymiin. Siten sekoitetut estäjät ovat tehokkaita entsyymejä vastaan kaikissa substraattipitoisuuksissa.